通用名稱：替米沙坦片
功能主治：用于治療原發(fā)性高血壓。
用法用量：成人 推薦劑量40mg(1片)，每日一次，口服。根據(jù)降壓效果，遵醫(yī)囑在20mg～80mg間調(diào)整劑量。最大劑量80mg(2片)，每日一次。本品可與噻嗪類利尿藥如氫氯噻嗪合用，有協(xié)同降壓作用。若欲加大藥物劑量，必須考慮到替米沙坦發(fā)揮最大降壓作用時(shí)間，通常在治療開始后四至八周。
腎功能不全的病人 輕或中度腎功能不良的患者，服用本品不需調(diào)整劑量。
肝功能不全的病人 輕或中度肝功能不全的患者，本品用量每日不應(yīng)超過(guò)40mg。
老年人 服用本品不需調(diào)整劑量。
兒童 本品對(duì)于兒童的安全性及有效性數(shù)據(jù)尚未建立。
劑型：片劑
不良反應(yīng)：服用本品后可能出現(xiàn)的不良反應(yīng)有頭暈、頭痛、背痛、惡心、食欲下降、腹瀉、上呼吸道感染等，多數(shù)可在72小時(shí)內(nèi)或服藥1周后自行緩解。極少數(shù)病例報(bào)道出現(xiàn)血管性水腫、搔癢、皮疹、蕁麻疹。
禁忌：對(duì)本品過(guò)敏者；妊娠及哺乳者；膽道阻塞性疾病患者；嚴(yán)重肝功能不全患者；嚴(yán)重腎功能不良患者。
注意事項(xiàng)：雙側(cè)腎動(dòng)脈狹窄或單側(cè)功能腎腎動(dòng)脈狹窄患者，導(dǎo)致嚴(yán)重低血壓和腎功能不全的危險(xiǎn)性增高。
腎功能不全的患者，使用本品期間，應(yīng)定期檢測(cè)血鉀水平及血肌酐值。
強(qiáng)力利尿治療、限鹽飲食、惡心或嘔吐等引起血容量不足或/和血鈉水平過(guò)低的患者服用本品，可導(dǎo)致癥狀性低血壓。因而，在使用本品之前，應(yīng)先祛除病因并糾正血容量及血鈉水平。
嚴(yán)重充血性心力衰竭或包括腎動(dòng)脈狹窄的腎臟疾病患者，本品可引起急性低血壓，高氮血癥，少尿或罕見的急性腎功能衰竭。
本品對(duì)原發(fā)性醛固酮增多癥的患者無(wú)效，因此不推薦用于該類患者。
主動(dòng)脈瓣或二尖瓣狹窄、阻塞性肥厚性心肌病患者使用本品應(yīng)特別謹(jǐn)慎。
服用本品期間，應(yīng)嚴(yán)密監(jiān)測(cè)血鉀水平，尤其腎功能不良和/或心力衰竭的患者。與保鉀類利尿藥、鉀離子補(bǔ)充劑、含鉀的鹽替代品或可升高血鉀水平的其它藥物(肝素等)合用可致血清鉀水平升高，因此與這些藥物合用應(yīng)謹(jǐn)慎。
膽道阻塞性疾病或嚴(yán)重肝功障礙的患者，本品清除率可降低。該類患者服用本品應(yīng)慎重。
本品含有山梨醇，遺傳性果糖耐受不良的患者不宜服用本品。
本品的療效在黑人低于其它人種，這可能與黑人高血壓人群的低腎素狀態(tài)占較高優(yōu)勢(shì)有關(guān)。和其它抗高血壓藥物一樣，對(duì)于缺血性心臟病或缺血性心血管疾病的患者，過(guò)度降壓可以引起心肌梗塞或中風(fēng)。
成份：本品主要成份為替米沙坦。
性狀：本品為白色或類白色片。
孕婦及哺乳期婦女用藥：對(duì)于孕婦及哺乳期婦女，本品的安全性及有效性數(shù)據(jù)尚未建立。
兒童用藥：對(duì)于兒童，本品的安全性及有效性數(shù)據(jù)尚未建立。
老年用藥：老年患者服用本品不需調(diào)整劑量。
藥物相互作用：本品可加強(qiáng)其它抗高血壓藥物的降壓效果。
本品可升高地高辛中位血藥谷波濃度20%(個(gè)別病例達(dá)39%)，因此須監(jiān)測(cè)地高辛血漿濃度。連續(xù)服用替米沙坦可輕度降低華法林平均血漿谷濃度，但不會(huì)引起國(guó)際標(biāo)準(zhǔn)比率上的改變。已有鋰劑與本品合用引起可逆性的血鋰水平升高和毒性反應(yīng)的相關(guān)報(bào)道，兩者聯(lián)合用藥時(shí)應(yīng)小心監(jiān)測(cè)血鋰水平。
麻黃堿與偽麻黃堿的擬交感活性可使本藥的活性減弱。
藥理作用：藥理
血管緊張素I(AI)經(jīng)血管緊張素轉(zhuǎn)化酶(ACE，激肽酶Ⅱ)催化生成血管緊張素(AⅡ)。AⅡ是腎素-血管緊張素系統(tǒng)(RAS)的主要升壓物質(zhì)，有收縮血管、促進(jìn)醛固酮合成和釋放、心臟興奮及腎臟對(duì)鈉的重吸收等作用。替米沙坦選擇性阻斷AⅡ與大多數(shù)組織上(如血管平滑肌和腎上腺)AT1受體的結(jié)合，從而抑制AⅡ的血管收縮及醛固酮分泌作用。大多數(shù)組織中還存在AT2受體，AT2對(duì)心血管的作用還不清楚，替米沙坦與AT1結(jié)合力遠(yuǎn)高于AT2 (大于3000倍)。
毒理
1、致癌性毒性研究：小鼠和大鼠分別通過(guò)飲食服用替米沙坦長(zhǎng)達(dá)2年，小鼠最大劑量為1000mg
/d，大鼠最大劑量為100mg
/d，按mg
計(jì)算分別為人最大推薦劑量的59和13倍，結(jié)果未見致癌作用。已證明上述最大劑量可使小鼠和大鼠平均系統(tǒng)接觸替米沙坦量分別較人服用最大推薦劑量80mg
/d的系統(tǒng)接觸量大100倍和25倍。
2、致突變毒性研究：替米沙坦在沙門菌和大腸桿菌回復(fù)突變?cè)囼?yàn)(Ames)、中國(guó)倉(cāng)鼠V79細(xì)胞基因突變?cè)囼?yàn)以及人淋巴細(xì)胞遺傳實(shí)驗(yàn)和小鼠微核實(shí)驗(yàn)均無(wú)遺傳毒性。
3、致生殖毒性研究：雌、雄性大鼠口服劑量100mg
/d(給藥最大劑量)，按mg
計(jì)算，至少相當(dāng)于人最大推薦量80mg/d的50倍，未見生殖毒性。