【藥品名稱(chēng)】悅敏興
【通用名稱(chēng)】甲鈷胺膠囊
【主要成分】本品主要成份為甲鈷胺，其化學(xué)名稱(chēng)為:Coα-[α-(5,6-二甲基苯并咪唑基)]-Coβ-甲基鈷酰胺。
【分子式】C63H91CON13O14P
【分子量】1,344.40
【性狀】本品為膠囊劑，內(nèi)容物為粉紅色粉末。
【藥理毒理】藥理作用 甲鈷胺是一種內(nèi)源性的輔酶B12，參與一碳單位循環(huán)，在由同型半胱氨酸合成蛋氨酸的轉(zhuǎn)甲基反應(yīng)過(guò)程中起重要作用。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)發(fā)現(xiàn)，本品比氰鈷胺易于進(jìn)入神經(jīng)元細(xì)胞器，參與腦細(xì)胞和脊髓神經(jīng)元胸腺嘧啶核苷的合成，促進(jìn)葉酸的利用和核酸代謝，且促進(jìn)核酸和蛋白質(zhì)合成作用較氰鈷胺強(qiáng)；能促進(jìn)軸突運(yùn)輸功能和軸突再生，使鏈脲霉素誘導(dǎo)的糖尿病大鼠坐骨神經(jīng)軸突骨架蛋白的輸送正常化，對(duì)藥物引起的神經(jīng)退變，如阿霉素、丙烯酰胺、長(zhǎng)春新堿引起的小鼠軸突退變及自發(fā)高血壓大鼠神經(jīng)疾病，具有抑制作用；能使延遲的神經(jīng)突觸傳遞和神經(jīng)遞質(zhì)減少恢復(fù)正常，通過(guò)提高神經(jīng)纖維興奮性，恢復(fù)終板電位誘導(dǎo)，使飼以膽堿缺乏飼料大鼠的腦內(nèi)乙酰膽堿恢復(fù)到正常水平。體外研究表明，甲鈷胺可促進(jìn)培養(yǎng)的大鼠組織中卵磷脂的合成和神經(jīng)元髓鞘形成。
毒理研究 生殖毒性:在大鼠和小鼠致畸敏感期經(jīng)口給予甲鈷胺0.2，2.0，20.0mg/kg/d，胎仔和新生仔中未見(jiàn)異常和致畸征象。
【藥代動(dòng)力學(xué)】1.一次性給藥 健康人一次口服120μg、1500μg，無(wú)論哪個(gè)劑量，均在給藥后3小時(shí)達(dá)到最高血藥濃度，其吸收呈劑量依賴(lài)性。服藥后8小時(shí)，尿中總B12的排泄量為用藥后24小時(shí)排泄量的40～80%。
2.連續(xù)給藥 觀察健康人連續(xù)12周每天口服1500μg，至停藥后4周的血清中總B12的變化值。給藥4周后其值為用藥前的約2倍，以后逐漸增加，到12周后達(dá)約2.8倍，即使中止給藥4周后仍顯示為給藥前的約1.8倍。
【適應(yīng)癥】周?chē)窠?jīng)病變。
【用法用量】口服。通常成人一次0.5mg，一日3次，可根據(jù)年齡、癥狀酌情增減。
【不良反應(yīng)】1.過(guò)敏 偶有皮疹發(fā)生(發(fā)生率<0.1%)，出現(xiàn)后請(qǐng)停止用藥。
2.其它 偶有(發(fā)生率0.1%～5%)食欲不振、惡心、嘔吐、腹瀉。
【禁忌】禁用于對(duì)甲鈷胺或處方中任何輔料有過(guò)敏史的患者。
【注意事項(xiàng)】1.如果服用一個(gè)月以上無(wú)效，則無(wú)需繼續(xù)服用。
2.從事汞及其化合物的工作人員，不宜長(zhǎng)期大量服本品。
3.本品開(kāi)封后，應(yīng)避光、避濕保存。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】雖然甲鈷胺在動(dòng)物試驗(yàn)中未表現(xiàn)致畸作用，但其對(duì)懷孕婦女的安全性尚不明確。 尚不明確甲鈷胺是否通過(guò)婦女乳汁分泌，但動(dòng)物試驗(yàn)報(bào)告甲鈷胺有乳汁分泌。本品在哺乳期婦女的安全性尚不明確。
【兒童用藥】遵醫(yī)囑。
【老年患者用藥】由于老年人機(jī)能減退，建議在醫(yī)生指導(dǎo)下酌情減少用量。
【藥物相互作用】尚不明確。
【藥物過(guò)量】尚無(wú)藥物過(guò)量的經(jīng)驗(yàn)。如果發(fā)生藥物過(guò)量，應(yīng)進(jìn)行對(duì)癥、支持治療。
【規(guī)格】0.5mg*20粒
【貯藏】遮光，密封保存。
【包裝】鋁塑包裝。
【有效期】暫定24個(gè)月。
【批準(zhǔn)文號(hào)】國(guó)藥準(zhǔn)字H20060253
【生產(chǎn)廠家】河北涿州東樂(lè)制藥有限公司